Estudio de formulaciones convencional y nuevas formulaciones de liberación retardada de enrofloxacino en la cabra

Abstract

La disposición cinética de enrofloxacino y su metabolito cirprofloxacino se determinaron en cabras lactantes (n = 5), después de administrar una dosis de 5mg/kg por vía intravenosa y subcutánea, y de 15mg/kg por vía subcutánea SC-P407 y SC-CMC. Las concentraciones se determinaron por cromatografía líquida de alta resolución con detección por fluorescencia. Los datos de concentración-tiempo fueron analizados por métodos cinéticos compartimentales y no compartimentales. El volumen de distribución en el estado estacionario y el aclaramiento de enrofloxacino después de su administración intravenosa fue de 0,79?0,24L/kg y 0,24?0,06L/h•kg, respectivamente. Tras la administración subcutánea, subcutánea-P407 y subcutánea-CMC de enrofloxacino se alcanzó una concentración plasmática máxima de 1,91?0,13, 2,93?1,15 y 2,03?0,29mg/L a las 2.43?0.21, 4.03?0,95 y 4,33?0,69 h, respectivamente. La biodisponibilidad absoluta después d e la administración subcutánea, subcutánea-P407 y subcutánea-CMC fue de 71,01?11,75, 55,8?11,4 y 52,83±10,98%, respectivamente. La penetración de enrofloxacino de sangre a leche fue amplia y rápida, detectándose durante 32h tras la administración intravenosa y subcutánea, y durante 96 y 120h después de la administración subcutánea-P407 y subcutánea-CMC. The single-dose disposition kinetics of enrofloxacin and its metabolite cirprofloxacin were determined in clinically normal lactating goats (n=5) after intravenous, subcutaneous, SC-P407 and SC-CMC administration of 5mg/kg (i.v. and s.c.) and 15mg/kg (SC-P407 and SC-CMC). Enrofloxacin and ciprofloxacin concentrations were determined by high performance liquid chromatography with fluorescence detection. The concentration-time data were analyzed by compartmental and non-compartmental kinetic methods. Steady-state volume of distribution of enrofloxacin after intravenous administration were 0.79?0.24L/kg and clearance 0.24?0.06L/h•kg, respectively. Following subcutaneous, subcutaneous-P407 and subcutaneous-CMC administration enrfloxacin achieved maximum plasma concentration of 1.91?0.13, 2.93?1.15 and 2.03?0.29 mg/L at 2.43?0.21, 4.03?0.95 and 4,33?0.69h, respectively. The absolute bioavailabilities after subcutaneous, subcu taneous-P407 and subcutaneous-CMC routes were 71.01?11.75, 55.8?11.4 and 52.83±10.98%, respectively. Enrofloxacin penetration from the blood into the milk was extensive and rapid, and the drug was detected for 32h after intravenous and subcutaneous dosing, and for 96 and 120h after subcutaneous-P407 and subcutaneous-CMC administration